אצבעונית ארגמנית DIGITALIS PURPUREA

DIGITALIS PURPUREA אצבעונית ארגמנית

השם באנגלית: Foxglove

משפחה: לועניתיים Scrophulariaceae

חלקי צמח בשימוש: עלים

תאור בוטני

צמח דו שנתי נפוץ בכל רחבי אירופה. בשנה הראשונה הצמח מגדל שושנת עלים. בשנה השניה הוא פורח על עמוד תפרחת בגובה של כ-1.5 מ'. הפרחים בצבע ארגמן וצורתם צינורית כעין פעמון. הפריחה בחודשים מאי-יולי. לפעמים הצמח ממשיך לפרוח כמה עונות.

עלי הדיגיטלס גדולים ומרים מאד.

 

היסטוריה

השם דיגיטלס ניתן לצמח בשנת 1542 על־ידי הרופא והבוטנאי הגרמני Fuch.

חשיבותו של הדיגיטלס כצמח רפואי התגלתה על־ידי רופא אנגלי צעיר בשם Wiliam Withering. לאחר שנסיונותיו לרפא אשה מבצקת קשה נכשלו, נעזרה האשה בתערובת שהכילה כ-20 עשבים ונרפאה. Withering חקר את התרופה והסיק שהדיגיטלס הוא המרכיב העיקרי בתערובת.

הוא חקר את הצמח במשך 10 שנים, ופרסם ספר, בשנת 1785, שנקרא "דיווח על הדיגיטלס וכמה משימושיו הרפואיים".

Withering מדווח בספרו על ההשפעות השונות של הצמח:

משתן, גורם לבחילה ושלשול, גורם להפרעות בראיה ולהאטת הדופק. הוא ציין שיש לצמח השפעה על תנועות הלב במידה שטרם הובחנה בכל תרופה אחרת. Withering הבחין שהצמח פועל על הלב למרות שהשפעתו התבטאה בהשתנה מרובה והעלמות הבצקת. הוא דיווח גם על רעילות הצמח ועל הסכנה הכרוכה בשימוש בו.

מאז ימיו של Withering ועד תחילת המאה ה-20 נערכו מחקרים רבים על הדיגיטלס. דעות החוקרים היו חלוקות לגבי מנגנון הפעולה שלו. היו שחשבו שהצמח פועל על קצב הלב, אחרים טענו שהוא פועל על הכליות.

רק בשנות ה-30 של המאה ה-20 התברר שהדיגיטלס משפיע ישירות על שריר הלב. הוא אינו מתקן הפרעות בקצב הלב, אבל מגביר את כושר הכיווץ של שריר הלב.

מרכיבים

מצויים בצמח כ-30 גליקוזידים קרדיאליים. דיגוקסין הוא היחיד המצוי בשימוש רפואי.

גליקוזידים קרדיאליים הם סטרואידים בהם השרשרת הצדדית היא טבעת לקטון בלתי רוויה. הם נבדלים ביניהם בעיקר במיקום ובמספר קבוצות ההידרוקסיל.

פעילותם הביולוגית קשורה בעיקר למבנה האגליקון המשולב במולקולה. האגליקון דומה במבנה שלו לחומצות מרה, סטרולים והורמונים סטרואידיים.

הסוכר קובע את מסיסות המולקולה בשומן, הקישור שלה לחלבון, זמן מחצית החיים והמטבוליזם. הוא משפיע על העוצמה ומשך האפקט של הגליקוזיד. הטבעת הלקטונית הכרחית לפעילות הפרמקולוגית.

דיגיטוקסין מנוקה פעיל פי 1000 יותר מאשר העלה השלם. הוא נספג במהירות ממערכת העיכול. הוא גם המרכיב הרעיל ביותר. זמן מחצית החיים שלו 168 שעות, והוא בעל רעילות מצטברת.

הריכוז הטוקסי הוא 35 מ"ג לליטר, ובטיפול כרוני יש להזהר מפני הצטברות החומר עד לטווח הרעילות.

שימוש רפואי נעשה רק בדיגוקסין שזמן מחצית החיים שלו קטן בהרבה והוא נקשר פחות לחלבוני הלב, חלבוני השרירים וחלבוני הפלסמה. הודות לאחוז הקישור הנמוך לפלסמה של הדיגוקסין (25% לעומת 95% קישור של הדיגיטוקסין), ניתן להגיע יותר מהר לריכוז תרפואיטי של תרופה חופשית בדם.

ההשפעה הרפואית של הדיגוקסין מהירה יותר.

הפינוי של הדיגוקסין מהגוף מהיר בהרבה משל הדיגיטוקסין. זמן מחצית החיים שלו 40 שעות, לעומת 7 ימים של הדיגיטוקסין. תרופה שנקשרת פחות לחלבונים מצטברת פחות בגוף, וההשפעות הרעילות שלה קטנות יותר.

 

פעילות-

  • מגביר את עוצמת ההתכווצות של שריר הלב.
  • מסייע להפחתת בצקות
  • מעודד הקאה
  • גורם להאטת קצב הלב (לכן אין עליה בצריכת החמצן בשריר הלב)
  • מעודד הפרשת שתן

 

מנגנון הפעולה של הגליקוזידים הקרדיאליים

אתר הפעולה העיקרי של הגליקוזידים הקרדיאלים הוא האנזים Na/K-ATPase. אנזים זה מזרז את המעבר האקטיבי של יוני נתרן אל מחוץ לתא ושל יוני אשלגן לתוך התא.

הגליקוזידים נקשרים לאתר הקישור של האשלגן באנזים, ומעכבים את המשאבה. כתוצאה מכך מתקבלת עליה בריכוז הנתרן התוך-תאי וירידה בריכוז האשלגן. העליה בריכוז הנתרן התוך-תאי משנה את מפל ריכוזי יוני הנתרן בין פנים וחוץ התא. מפל זה הוא הכוח המניע לשחלוף יוני נתרן-סידן. במערכת שחלוף זו יוני הנתרן נכנסים פנימה ויוני הסידן יוצאים החוצה. המערכת פועלת לפי מפלי הריכוזים בתא. כאשר ריכוז יוני הנתרן עולה בתוך התא, המערכת מפסיקה להכניס נתרן נוסף ולהוציא סידן. ריכוז הסידן בתא עולה, וכתצאה מכך גובר הכיווץ של תאי שריר הלב.

אינטראקציה עם אשלגן חוץ תאי

פעילות הגליקוזידים עולה כשריכוז האשלגן בפלסמה יורד, בגלל תחרות בין האשלגן לגליקוזידים על האתר הקושר אשלגן במשאבת Na/K-ATPase.

עליה בריכוז האשלגן החוץ-תאי מאיטה את פעילות הגליקוזידים ואת קשירתם לאנזים. יש להזהר מתרופות ומצמחים הגורמים לאיבוד של אשלגן כאשר משתמשים בגליקוזידים קרדיאליים. בדרך כלל ממליצים על שימוש בתרופות דיורטיות במקרים של אי ספיקת לב.

רוב התרופות הדיורטיות גורמות לירידה בריכוז האשלגן בפלסמה.

בדרך כלל ממליצים למטופלים בגליקוזידים קרדיאליים להרבות באכילת מזון עשיר באשלגן, כגון, בננות, אשכוליות, מלון, אפרסקים ועוד.

רעילות

כל חלקי הצמח רעילים.

סימני הרעלה

בחילות, הקאות, האטת הדופק, כאב בטן, שלשול דמי, הפרשת שתן מוגברת, קהות, נמנום, סחרחורת, כאבי ראש, טשטוש הראייה, התכווצות של האישונים, הפרעות במערכת העיכול, הפרעות בקצב הלב שעלולות לגרום לדום לב ולמוות.

אופן השימוש

טבליות או קפסולות המכילות גליקוזידים מבודדים. דיגוקסין מצוי גם כסירופ. אין להשתמש בתרופה זו ללא ייעוץ ומעקב רפואיים.

מינון

25 מ"ג ליום.

ספרות:

  • Yusuf S. et al. Need for a large randomized trial to evaluate the effects of digitalis on morbidity and mortality in congestive heart failure. Am. J. Cardiol. 69: 64G-70G, 1992.
  • Bolognesi R. Tsialtus D. Manca C. Digitalis and heart failure: does digitalis really produce benefical effects through a positive inotropic action? Cardiovasc. Drugs Ther. 6: 459-464, 1992.
  • Kelly RA. Cardiac glycosides and congestive heart failure. Am. J. Cardiol. 65: 10E-16E, 22E-23E, 1990.
  • Murlrow CD. Feussner JR. Velez R. Reevaluation of digitalis efficacy. New light on an old leaf. Ann. Intern Med. 101: 113-117, 1984.

 

חזרה לחנות

*מאמר זה מובא באתר לצרכי השכלה וידע כללי בלבד. הצמח המוזכר במאמר זה אינו מוצר של "על עלים" ואינם מיועדים לשימוש עצמי בשום פנים.